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3-溴丙酮酸-胆固醇酯增强乳腺癌细胞对他莫昔芬敏感性研究

3-bromopyruvate cholesterol ester enhances the sensitivity of breast cancer cells to tamoxifen

摘要目的:探讨3-溴丙酮酸-胆固醇酯(3-bro-mopyruvate cholesterol ester,3-BP-Cl)增强乳腺癌对他莫昔芬(tamoxifen,TAM)敏感性作用及机制.方法:MTT法检测药物对乳腺癌细胞活力的影响,并使用金氏公式检验3-溴丙酮酸-胆固醇酯与他莫昔芬是否具有协同抗乳腺癌作用.Calcein AM/PI染色法检测药物对细胞的毒性作用,集落克隆形成法检测药物对乳腺癌细胞的增殖抑制作用.流式细胞术检测药物诱导乳腺癌细胞的凋亡作用.Western blot检测药物对细胞己糖激酶2、Bcl-2、Bax蛋白表达的影响.结果:MTT结果显示3-溴丙酮酸-胆固醇酯具有抑制乳腺癌作用,与他莫昔芬联用能显著抑制MCF-7细胞生长活性(P<0.05).金氏公式测算结果显示3-溴丙酮酸-胆固醇酯与他莫昔芬具有协同抑制乳腺癌细胞增殖作用(q>1.15).Calce-in AM/PI染色结果显示两药联用组细胞死亡数量最多.集落克隆形成实验结果显示两药联用组MCF-7细胞的集落数量最少.Annexin V凋亡结果显示与单药组相比,联用组细胞凋亡数量显著升高(P<0.01).Western blot结果显示3-溴丙酮酸-胆固醇酯具有抑制MCF-7细胞内己糖激酶2、Bcl-2表达,增强Bax表达的作用.结论:3-溴丙酮酸-胆固醇酯可增加乳腺癌细胞对他莫昔芬的敏感性,协同发挥抑制乳腺癌细胞的作用.机制与其下调细胞内己糖激酶2、Bcl-2的表达,增强Bax的表达有关.

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DOI 10.12092/j.issn.1009-2501.2023.10.002
发布时间 2023-11-06(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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中国临床药理学与治疗学

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