换一批偏向性μ-阿片受体激动剂奥赛利定的临床应用进展
Progress in the clinical application of the biased μ-opioid agonist olic-eridine
摘要阿片类药物受体μOR、δOR、κOR和NOPR均是G蛋白偶联受体(G protein-coupled recep-tors,GPCRs),主要通过G蛋白和β抑制蛋白发挥作用.新近研究发现G蛋白介导镇痛作用,而β抑制蛋白则降低镇痛效果并与阿片类药物的副作用发生有关.奥赛利定是第一个批准上市的偏向性μOR激动剂,主要通过激活G蛋白发挥镇痛作用,其起效迅速且镇痛效果确切;因对β抑制蛋白活性较低,其副反应发生率较阿片类经典药物吗啡低.奥赛利定代谢产物无活性,可安全用于肝肾功能不全患者.本文总结了奥赛利定的药理学研究与临床应用现状,以期为奥赛利定的临床实践提供参考.
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关键词
奥赛利定(TRV-130)药理机制临床应用不良反应oliceridine(TRV-130)pharmacologi-cal mechanismclinical applicationadverse reac-tions
分类号
R614（外科手术学）
栏目名称
DOI
10.12092/j.issn.1009-2501.2024.09.012
发布时间
2024-09-27（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（82301444）
国家自然科学基金（82271254）
国家自然科学基金（81974171）
国家自然科学基金（81703482）
江苏省双创团队领军人才项目（JSSCTD202144）
江苏省特聘医学专家(苏卫人号)
吴阶平医学基金（320.6750.2024-05-51）
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