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治疗METex14跳跃突变非小细胞肺癌新药——谷美替尼

A novel drug for the treatment of METex14 skipping mutation non-small cell lung cancer—Glumetinib

摘要MET 外显子 14(METex14)跳跃突变是非小细胞肺癌(non-small-cell carcinoma,NSCLC)的重要治疗靶点.谷美替尼是一款中国研发的高选择性口服 MET 抑制剂,已相继在中国和日本获批用于 METex14跳跃突变局部晚期或转移性NSCLC 治疗.谷美替尼能够特异性抑制 c-Met 激酶活性及下游信号通路,临床前研究显示其对MET 驱动型肿瘤抑制率超 87.7%.关键Ⅱ期研究中的 79例 METex14阳性 NSCLC 患者经谷美替尼治疗后的总体客观缓解率达 66%,中位无进展生存期达 8.5个月.≥3级治疗相关不良事件发生率 54%,主要包含水肿、低白蛋白血症及转氨酶升高,仅 8%的患者因不良事件停药,安全性可控.谷美替尼为 METex14跳跃突变 NSCLC 提供了新的高效的治疗选择,特别是对脑转移控制方面优势显著,其临床应用正拓展至耐药逆转及联合治疗领域.本文拟对谷美替尼的结构特性、药动学、有效性、安全性、相互作用、联合治疗等方面进行总结,并对该药物的未来应用前景加以展望,以期为临床治疗 NSCLC 的药物选择提供参考.

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