摘要目的 研究中国健康志愿者口服不同剂量盐酸奥洛他定片(抗过敏药)的药代动力学.方法 12名中国健康志愿者采用随机自身交叉试验设计,口服单剂量盐酸奥洛他定片(5,10,20 mg).用高效液相色谱-串联质谱法测定血药浓度和尿药浓度.结果 盐酸奥洛他定5,10,20mg剂量组主要药代动力学参数:C_(max)分别为(76.73±26.61),(133.61±61.63),(270.44±115.19)μg·L~(-1);t_(max)分别为(0.75±0.19),(0.96±0.29),(0.83±0.32)h;t_(1/2)分别为(5.20±2.47),(6.82±3.04),(6.87±3.06)h;AUC_(0-t)分别为(246.70±66.07),(439.19±185.03),(904.69±300.21)μg·h·L~(-1);AUC_(0-∞)分别为(248.36±65.81),(442.02±186.46),(907.49±299.92)μg·h·L~(-1).受试者单次口服3个剂量组的盐酸奥洛他定片后,尿中原形药物的排泄率平均约为54.6%.结论 血浆中奥洛他定的C_(max)和AUC显示线性药代动力学特征.受试者服用盐酸奥洛他定片5,10,20 mg后,药代动力学参数经单因素方差分析显示无性别差异.
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