摘要目的 探究大鼠灌胃辐状肋柱花后体内当药黄素和1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-4H-(口山)酮的药代动力学(PK)特征.方法 将SD大鼠随机分为高、中、低剂量组,分别灌胃0.60、0.30和0.15 g·kg-1的辐状肋柱花L-50浸膏粉的蒸馏水溶混悬液,于给药后不同时间点眼底静脉丛取血,用高效液相质谱联用(LC-MS/MS)测定大鼠血浆中当药黄素和1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-4H-(口山)酮的血药浓度,计算PK参数.结果 低、中、高剂量组中当药黄素的主要PK参数:Cmax 分别为(57.31±4.12)、(134.81±25.73)和(183.43±28.38)ng·mL-1;AUC0-t分别为(209.12±15.07)、(3 051.51±232.73)和(2 544.67±341.10)μg·L-1·h;t1/2分别为(1.42±0.11)、(11.57±1.52)和(12.96±4.63)h.中、高剂量组与低剂量组比较,AUC0-t、Cmax和 t1/2差异均有统计学意义(均P＜0.05).低、中、高剂量组中1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8,-4H-(口山)酮的主要 PK 参数:Cmax分别为(239.24±43.13)、(882.76±108.29)和(1 850.42±258.68)ng·mL-1;AUC0-t分别为(685.21±83.73)、(1 639.90±122.11)和(3 876.94±280.38)μg·L-1·h;t1/2分别为(6.02±1.71)、(6.39±1.91)和(4.58±1.72)h.中、高剂量组与低剂量组比较,AUC0-t、Cmax差异均有统计学意义(均P＜0.05).结论 该方法稳定、快速、准确,适用于当药黄素和1,3,5,8-四羟基-5,6,7,8-4H-(口山)酮的PK行为研究.