摘要目的 研究健康受试者空腹和餐后条件下单次口服阿莫西林克拉维酸钾片受试制剂和参比制剂是否具有生物等效性.方法 用单剂量、随机、开放、四周期、自身交叉设计.空腹及餐后试验均按照1∶1比例随机分为2个给药顺序组,分别口服阿莫西林克拉维酸钾片受试制剂或参比制剂375 mg,用液相色谱串联质谱法测定给药后血浆中阿莫西林和克拉维酸的药物浓度,用Phoenix WinNonlin 8.2软件进行药代动力学参数计算及生物等效性评价.结果 受试者单次空腹口服受试制剂和参比试剂后,阿莫西林的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(5 075.57±1 483.37)和(5 119.86±1 466.73)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1.32×104±2 163.76)和(1.30 ×104±1 925.11)ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(1.32×104±2 175.40)和(1.31 × 104±1 935.86)ng·mL-1;克拉维酸的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(3 298.27±1 315.23)和(3 264.06±1 492.82)ng·mL-1,AUC0-t 分别为(7 690.06±3 053.40)和(7 538.39±3 155.89)ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(7 834.81±3 082.61)和(7 671.67±3 189.31)ng·mL-1.2种制剂的阿莫西林和克拉维酸的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90％可信区间均在80.00％～125.00％内.受试者单次餐后口服受试制剂和参比试剂后,阿莫西林的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(4 514.08±1 324.18)和(4 602.82±1 366.48)ng·mL-1,AUC0-t分别为(1.15 × 104±1 637.95)和(1.15 × 104±1 665.69)ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(1.16×104±1 646.26)和(1.15 × 104±1 607.20)ng·mL-1;克拉维酸的主要药代动力学参数如下:Cmax分别为(2 654.75±1 358.29)和(2 850.51±1 526.31)ng·mL-1,AUC0-t 分别为(5 882.82±2 930.06)和(6 161.28±3 263.20)ng·mL-1,AUC0-∞ 分别为(6 022.70±2 965.05)和(6 298.31±3 287.63)ng·mL-1.2种制剂的阿莫西林和克拉维酸的Cmax、AUC0-t和AUC0-∞经对数转换后的90％可信区间均在80.00％～125.00％内.结论 健康成年受试者在空腹和餐后条件下,单次口服受试制剂和参比制剂具有生物等效性.