换一批[14C]吡罗西尼在中国男性健康受试者体内的药物代谢和排泄研究
Drug metabolism and excretion of[14C]birociclib in Chinese male healthy subjects
摘要目的 评估中国男性健康志愿者单次口服[14C]吡罗西尼后,药物在人体内的物质平衡及药代动力学特征.方法 用14C标记示踪的方法评价吡罗西尼的人体物质平衡和生物转化.受试者餐后单次口服[14C]吡罗西尼混悬液360 mg/50 μCi后,采集指定时间点/时间间隔内的血液、尿液和粪便样本.用液体闪烁计数的方法分析受试者全血、血浆、尿液和粪便中14C标记吡罗西尼相关化合物的放射量.用高效液相色谱与在线/离线同位素检测仪联用获得血浆、尿液和粪便样本放射性同位素代谢物谱,结合高分辨质谱对主要代谢产物进行鉴定.结果 共入组6例健康男性受试者.受试者服药后,血浆中放射性药物中位达峰时间为5.00 h,平均末端消除半衰期为43.70 h.在给药后288.00 h内,放射性药物基本从体内排泄清除,受试者平均放射性药物累积回收率为(94.10±8.19)％.放射性药物主要经粪便排泄,占给药量的(84.60±7.10)％,尿液为次要排泄途径,占给药量的9.41％.代谢分析表明,血浆中放射性药物的主要成分为原形药物,主要代谢产物为RM4(XZP-5286)、RM6(XZP-3584)、RM7(XZP-5736).药物主要以原形药物和代谢物形式从体内清除,除原形药物外,血浆、尿液和粪便样本中共鉴定并分析了 9个代谢产物,全部为Ⅰ相代谢产物.药物在体内的主要代谢清除途径为脱乙基、脱异丙基、氧化等.结论 健康受试者单次口服[14C]吡罗西尼混悬液后,主要以原形药物和代谢物形式从体内清除,粪便是主要排泄途径,尿液为次要排泄途径.药物在体内主要发生脱乙基、脱异丙基、氧化等代谢反应.受试者服药后,安全性和耐受性良好.
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分类号
R979.1（药品）
栏目名称
DOI
10.13699/j.cnki.1001-6821.2024.14.024
发布时间
2024-08-16（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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