摘要目的 评价JS026及JS026联合JS016单次静脉输注给药在健康受试者中的耐受性、安全性和药代动力学特征.方法 本研究按随机、双盲、安慰剂对照试验设计.共计入组48例中国健康成年受试者(JS026单剂组32例,JS026联合JS016组16例).以安慰剂为对照,JS026单剂量递增组依次从低剂量向高剂量(30～1 000 mg)序贯进行,联合用药组为JS026 300或600 mg联合JS0161 200 mg静脉输注给药.按试验设计的时间点采集血样.用酶联免疫吸附试验法测定血清中JS026和JS016药物浓度,用WinNonlin 8.2软件计算药代动力学参数,用Power model方法评价给药剂量与血清暴露量的线性关系.结果 本研究共47例受试者完成全部随访,1例受试者因失访退出.单次静脉输注JS02630、100、300、600、1 000 mg 后,Cmax分别为(9.47±1.53)、(33.20±4.95)、(96.10±13.70)、(177.00±22.20)和(353.00±56.70)μg·mL-1,AUC0-∞ 分别为(4 225.00±607.00)、(1.78 × 104±3 268.00)、(5.83 × 104±1 038.00)、(1.07 ×105±152.00)和(1.66 ×105±327.00)μg·h·mL-1,t1/2 为 563～709 h.JS026 300和600 mg单独给药和联合JS016,血清中JS026的Cmax、AUC0-∞基本接近.Power model分析显示,随着JS026剂量增加,Cmax和AUC0-∞近似呈线性增加.安全性和耐受性观察结果显示,JS026在30～1 000 mg单剂给药剂量下,给药后不良事件不随给药剂量增加而增加.JS026单用或联合JS016情况下,与药物相关不良事件大多数为实验室检查值异常和血尿症,无严重不良事件.联合JS016给药相比单剂JS026用药,不良事件发生率无明显上升.结论 JS026的暴露量近似呈线性药代动力学特征,联合JS016给药后JS026暴露量无明显改变.JS026在30～1 000 mg内单剂静脉输注及联合JS016在健康受试者中耐受性、安全性良好.