采用BOC前体提高18F-FLT合成产率

Improved 18F-FLT synthesizing yield by BOC-precursor

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摘要目的:通过对BAThy前体和BOC前体合成肿瘤增值示踪剂3'-脱氧-3'-[18F]氟胸腺嘧啶(18F-FLT)合成产率的研究,探讨BOC前体在提高18F-FLT合成产率中的价值.方法:联合国内7家PET中心按照国内多中心研究的统一标准进行正电子示踪剂18F-FLT合成研究方面的合作,回旋加速器(MINItrace,GE Heaithcare),全自动合成系统(TRACERlab FX F-N:GE Healthcare).BAThy前体:5'-氧-苯甲酰基-2,3'-胸苷;BOC前体:3-N-t-叔丁氧羰基-1-[5'-O-(4,4'-二甲氧基三苯甲基)-2'-脱氧-3'-O-(4-硝基苯磺酰基)-β-D-苏型-呋喃戊糖基]胸腺嘧啶,通过18O(p,n)18F反应生产的18F-离子分别与两种前体进行标记反应并水解,用HPLC进行纯化得到18F-FLT,放化纯度＞95%.结果:采用BAThy前体合成18F-FLT,平均合成产率为10.1%.采用BOC前体合成18F-FLT,平均合成产率为23.2%.结论:研究发现BOC前体更容易被18F-离子标记,平均产率比BAThy前体提高了130%.我们还研究了各个因素对于18F-FLT合成的影响,包括碱量与前体量的比、前体的溶剂、水解方式以及操作方法.由于参与的单位分布在国内各个不同的地区,基本能够消除地域因素对合成产率的影响,所得出的结果对于今后的研究有很好的指导意义.