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生长抑素受体抑制剂Al18F-NOTA-LM3自动化生产及临床前研究

Automated production and preclinical evaluation of the somatostatin receptor antagonist Al18F-NOTA-LM3

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摘要目的:本研究旨在通过自动化生产生长抑素受体拮抗剂探针Al18F-NOTA-LM3,解决传统激动剂显像剂在神经内分泌肿瘤诊断中正常组织高摄取、靶本比低的局限.方法:固相合成NOTA-LM3前体(HPLC纯化＞98％,质谱验证(M+2H)2+m/z 724.9),利用Neptis OR ADB合成器实现Al18F标记(105 ℃,15 min),经C18柱纯化后完成质量控制(放化纯度＞95％、无菌、内毒素＜15 EU/mL);通过AR42J荷瘤裸鼠模型分析生物分布及MicroPET显像.结果:Al18F-NOTA-LM3合成效率达(35±4)％(n=6),耗时 32 min;临床前研究表明具有高肿瘤摄取(30 min:(33.36±7.5)％ID/g、60 min:(35.20±7.90)％ID/g、90 min:(33.04±3.45)％ID/g)与靶本比(肿瘤/肌肉=52.18±4.80),显著优于激动剂;本低清除速率快(30 min降至1.58％ID/g),肝脏摄取低(＜2％ID/g).结论:首次实现Al18F-NOTA-LM3自动化生产,其高靶向性、低背景噪声及氟(18F)离子优势为神经内分泌肿瘤提供了新型诊断工具,具有重要临床转化价值.