口腔黏膜给药进展

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摘要篇首：自从1847年Sobrero首次发现硝酸甘油在口腔黏膜吸收以来，人们相继报道了其他药物的吸收情况［1］，19世纪70年代以来进入快速发展阶段，80年代后期细胞培养技术的应用使其进展更为迅猛，目前国外已有18个品种上市［2］。口腔黏膜给药具有局部作用(使药物到达黏膜、牙组织、牙周袋等)和全身作用(给药部位包括舌下、颊和齿龈)。与口服相比有许多优点：可避免胃肠道影响和肝脏首过效应；血液供应良好，利于吸收；易于给药，易于除去。口腔黏膜的通透性较鼻黏膜差，但大于皮肤，因此强效药物通过颊内或舌下给药可望达到治疗浓度。另外，口腔组织的亲脂性使一些亲脂性药物能被快速吸收且达到缓释效果。然而亲水性大分子药物不易透过，生物利用度极低；同时口腔黏膜比肠、肺黏膜可用面积小，这就对制剂提出了较高的要求。现在对口腔组织结构的研究越来越深入。要设计一个最佳给药体系，必须熟知口腔的解剖生理、药物的吸收代谢及给药时可能存在的问题、新辅料与新技术的应用等，本文就此概括了该领域近十年来的进展。