换一批
换一批含氟咪唑酮系列衍生物的串联合成及其初步药理学研究
Study on one-pot synthesis and primary pharmacology of fluorine containing imidazole derivatives
摘要目的 优化以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物为原料一锅法合成3a-三氟甲基-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮衍生物的方法,并对合成的衍生物进行初步的药理学研究.方法 以含氟乙酰丙酸乙酯衍生物与二羰基酯类化合物为原料,通过Claisen酯缩合再脱羧的方法合成3a-三氟甲基-2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮类衍生物.初步药理学研究采用抗戊四唑(pentylenetetrazole,PTZ)实验对大鼠测定药物的抗惊厥活性;采用旋转法测定其神经毒性.结果 成功合成5个含氟乙酰丙酸乙酯衍生物,并将其与一系列胺类化合物反应,一锅法合成了22个含氟氮杂双环化合物.初步药理结果显示:2,3,3a,4-四氢-1H-苯并[d]吡咯[1,2-a]咪唑-1-酮的ED50为50 μmol/kg,保护指数(protection index,PI)为10.5 (PI=TD50/ED50),显示较好的抗惊厥活性.结论 本研究优化了反应条件,缩短了反应时间,提高了反应收率,合成的化合物均具有抗惊厥活性和神经毒性.
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关键词
含氟咪唑酮系列衍生物串联合成抗惊厥活性神经毒性fluorine containing imidazole series derivativesone-pot synthesisanticonvulsant activitiesneurotoxicity
分类号
R979.1
栏目名称
基础研究
发布时间
2015-03-30
基金项目
2011年浙江省医药卫生计划
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