摘要本研究的目的是用O-羧甲基壳聚糖作乳化剂和表面修饰剂,采用超声乳化法制备聚乳酸载药纳米微粒,并对聚乳酸载药纳米微粒进行表面修饰,然后分别对载药纳米微粒的表面形貌、粒径分布、微粒结构、表面元素、体外释放和肿瘤细胞抑制率等微粒性能进行考察与评价.实验证明,O-羧甲基壳聚糖可用于制备纳米药物载体系统,对聚乳酸载药纳米微粒的制备起到很好的乳化性能和表面修饰作用.采用复乳法制备包载5-Fu的PLA/O-CMC纳米微粒的平均粒径在50nm,在PBS缓冲溶液中释放时间可达12d.在对胃癌、乳腺癌和大肠癌三种肿瘤细胞的抑制率测定实验中,PLA/O-CMC纳米微粒的肿瘤细胞抑制率分别可以达到72.8%、77.3%和75.6%,接近或等同于游离5-Fu药物的抑制率.在作用时间上,PLA/O-CMC载药纳米微粒也显示出良好的缓释效应.
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