摘要目的:研究蝙蝠葛碱在Caco-2细胞模型中的跨膜转运机制.方法:采用Caco-2细胞模型,进行A-B和B-A双向转运实验,计算表观渗透系数(Papp)、外排比率(ER)和累积转运量,考察蝙蝠葛碱不同质量浓度、细胞两侧pH梯度和螫合剂EGTA对蝙蝠葛碱转运的影响.结果:高、中、低浓度下的ER分别为1.11,4.49和7.24,即中、低浓度下转运有明显极化现象;顶侧pH 7.4和6.5时,ER值分别为3.95和9.38,即pH梯度存在时,蝙蝠葛碱吸收减少,外排增加;加入螯合剂EGTA后,Papp,ER和累积转运量均无显著改变.结论:蝙蝠葛碱的吸收有主动转运机制存在;pH梯度能驱动了蝙蝠葛碱的外排转运,偏碱性环境较酸性环境易于吸收;其吸收途径主要为跨细胞通道转运.
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