换一批小檗碱的油水分配系数及其在体肠循环灌流模型中的肠吸收特性
Investigation of Apparent Oil/Water Partition Coefficients of Berberine and Its Absorption Characteristics in in situ Intestinal Perfusion Model
摘要目的:测定小檗碱和黄连总生物碱中小檗碱的油水分配系数,并研究小檗碱、黄连总生物碱和清热通腑片中小檗碱在大鼠空肠和回肠的吸收特性,同时比较两者的相关性.方法:采用摇瓶法测定小檗碱在正辛醇-水中的表观油水分配系数,采用大鼠在体肠循环灌流模型研究小檗碱的吸收特性,UPLC测定小檗碱质量浓度,计算小檗碱的油水分配系数、肠吸收速度常数(Ka)表观渗透系数(Papp).结果:小檗碱和黄连总生物碱在肠液/正辛醇中油水分配系数分别为0.2135,0.1757.小檗碱在空肠中Ka=0.0466,Papp=4.88×10-6cm·s-1,回肠中Ka=0.0349,Papp=4.13×10-6cm·s-1;黄连总生物碱在空肠中Ka=0.0351,Papp=3.92 ×10-6cm·s-1,回肠中Ka=0.0266,Papp=3.21×10-6cm·s-1;清热通腑片在空肠中Ka=0.0283,Papp=3.11×10-6cm·s-1,回肠中Ka =0.0181,Papp=2.23×10-6cm·s-1.结论:小檗碱在空肠和回肠中均有吸收,且吸收速率较慢,但空肠吸收速率大于回肠,具有显著性差异;小檗碱的吸收快慢为小檗碱对照品＞黄连生物碱物＞清热通腑片,小檗碱油水分配系数的预测结果与肠吸收结果基本一致.
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关键词
小檗碱油水分配系数在体肠循环灌流模型UPLC肠吸收berberineoil-water partition coefficientin situ intestinal recirculating perfusion modelUPLCintestinal absorption
栏目名称
DOI
10.11653/syfj2013160001
发布时间
2013-10-24（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
重大新药创制"科技重大专项（2011ZX09102-011-08）
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