换一批多烯紫杉醇长循环脂质体的制备工艺优选及体外释放性能考察
Optimization of Preparation Technology for Long-circulating Liposomes of Docetaxeland Investigation of Its in vitro Release Properties
摘要目的:优选多烯紫杉醇长循环脂质体(DPL)的处方与制备工艺并考察其体外释药性能.方法:以蛋黄卵磷脂(EPC)、胆固醇(CH)和聚乙二醇2000-二硬脂酰磷脂酰乙醇胺(PEG 2000-DSPE)为膜材,采用薄膜分散-高压均质法制备DPL.通过单因素试验确定均质压力和均质循环次数,正交试验筛选处方工艺;利用透析法测定脂质体包封率,透射电镜观察脂质体形态,动态光散射粒度分析仪测定脂质体粒径分布与Zeta电位,考察DPL的体外释放规律.结果:最佳处方为药物-类脂(1:5),EPC-CH(4∶1),PEG 2000-DSPE加入量4％;高压均质条件为50 MPa,循环数3次;DPL包封率(97.44 ±1.33)％,平均粒径(162.17±2.63)nm,平均Zeta电位(-14.54±1.82)mV;DPL在48 h内仅释放65％,体外药物释放符合Weibull方程.结论:采用PEG 2000-DSPE作为长循环材料可增大脂质体的粒径,DPL具有一定缓释作用.
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关键词
多烯紫杉醇长循环脂质体包封率体外释放性能薄膜分散-高压均质法docetaxellong-circulating liposomesencapsulation efficiencyin vitro release propertiesfilm dispersion-high pressure homogenization technique
分类号
R283.6（中药学）
栏目名称
DOI
10.13422/j.cnki.syfjx.2014120006
发布时间
2014-07-30（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（30772790）
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