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mPEG-PCL聚合物囊泡的制备及INS-mPEG114-PCL152囊泡体外释放特性考察

Preparation of mPEG-PCL Polymersomes and in Vitro Release Investigation of Insulin-loaded mPEG114-PCL152 Polymersomes

摘要目的:合成聚乙二醇单甲醚-聚己内酯(mPEG-PCL)嵌段聚合物,制备聚合物囊泡并考察胰岛素(INS)-mPEG114-PCL152的体外释药行为.方法:利用开环反应制备不同相对分子质量的mPEG-PCL聚合物并对其结构进行表征确定.采用薄膜水化法制备聚合物囊泡,激光散射法测定粒径,透射电镜考察表观形态,芘荧光探针法测定临界聚集浓度值(CAC).利用Bradford法测定INS-mPEG114-PCL152的载药情况及其体外释放行为.结果:空白囊泡粒径约200 nm,CAC均较小.20%投药比例制备的载药囊泡模型药物INS-mPEG114-PCL152利用度最大,包封率(62.80±2.14)%,载药量(11.10±0.34)%;体外释药考察前2h突释19.28%,48 h后累积释药55.05%,符合Higuchi模型.结论:mPEG-PCL共聚物囊泡粒径适中,抗稀释能力强.INS-mPEG114-PCL152具有较明显突释效应,随着表面结合的INS的解离,逐渐呈良好缓释作用.

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