摘要目的:评价灯盏花乙素-磷脂复合物纳米乳(SCU-PC-NE)的释放、细胞摄取与组织分布等行为,并探究其改善脂多糖(LPS)诱导血管内皮损伤的作用.方法:分别称取SCU-PC、油酸乙酯、15-羟基硬脂酸聚乙二醇酯、1,2-丙二醇(50、400、514.3、85.7 mg),制备SCU-PC-NE,并利用透射电镜观察其形态,纳米电位粒度分析仪测定粒径和Zeta电位.采用动态透析法考察SCU-PC-NE体外累积释放度;采用噻唑蓝(MTT)比色法考察SCU-PC-NE对人脐静脉内皮细胞(HUVECs)活力的影响;以香豆素6为荧光探针,采用荧光倒置显微镜和流式细胞仪考察SCU-PC-NE的体外HUVECs摄取情况;小动物活体成像仪考察近红外荧光染料DiR标记的纳米乳DiR/SCU-PC-NE的组织分布;采用LPS(1 mg·L-1)共孵育制备HUVECs炎症损伤模型,酶联免疫吸附测定法(ELISA)检测SCU-PC-NE对其中白细胞介素(IL)-1β及IL-6水平的影响;取18只昆明种雄性小鼠,随机分为空白组、模型组、空白制剂组(等同于高剂量组)、SCU组和SCU-PC-NE低、高剂量组(5、10mg·kg-1),每组3只,每隔48 h给药组按相应剂量尾静脉给药1次,空白组和模型组给予等体积生理盐水,连续给药4次.除空白组外,各组末次给药前12 h腹腔注射LPS(10mg·kg-1)诱导小鼠血管内皮炎症损伤,采用苏木素-伊红(HE)染色考察SCU-PC-NE对小鼠胸主动脉组织病理变化的影响.结果:形态观察显示,SCU-PC-NE呈淡黄色乳光,大多呈球形,外观圆整,粒径分布较均匀,平均粒径35.31 nm,Zeta电位7.23 mV,包封率75.24％;体外累积释放度考察表明SCU-PC-NE较SCU表现出一定的缓释性能;SCU-PC-NE在质量浓度为1.05～8.4 mg·L-1时细胞存活率均＞90％;细胞摄取实验结果表明,与SCU组比较,SCU-PC-NE的细胞摄取能力显著增强(P＜0.01);组织分布考察结果表明,与正常小鼠比较,腹腔注射LPS后,不同时间点DiR/SCU-PC-NE在小鼠脾脏、肾脏、大脑和胸主动脉荧光强度明显增强(P＜0.05,P＜0.01),以胸主动脉最为明显;ELISA结果表明,与空白组比较,模型组的IL-1β和IL-6因子水平明显增加(P＜0.05,P＜0.01),与模型组比较,各给药组均可显著下调IL-1β水平,以SCU-PC-NE高剂量组效果最强(P＜0.01),各给药组均可明显下调IL-6水平,以SCU-PC-NE低剂量组效果最强(P＜0.05);组织病理考察结果表明,与空白组比较,模型组表现出内皮细胞受损、弹性纤维断裂和排列松散,空白制剂组、SCU组和SCU-PC-NE低剂量组虽也有类似的血管损伤,但SCU-PC-NE高剂量组血管内皮损伤明显缓解,效果优于SCU组.结论:SCU-PC-NE可促进内皮细胞对药物的摄取,并有效富集在LPS所致的血管内皮损伤部位,其对血管内皮损伤有一定的保护作用,是SCU的良好载体.