摘要目的:制备雷公藤甲素-川芎提取物醇传递体(TP-CX@TESs),对其进行质量评价,并考察其体外抗炎效果及作用机制.方法:采用超声注入法制备TP-CX@TESs,以包封率和粒径为评价指标,采用Box-Behnken设计-响应面法优化其处方工艺,并针对最优工艺制备所得TP-CX@TESs进行表征和体外透皮性能评价;利用脂多糖(LPS)诱导RAW264.7细胞炎症模型,在药物干预24 h后,检测细胞上清液中一氧化氮(NO)、白细胞介素-6(IL-6)和肿瘤坏死因子-α(TNF-α)等炎症因子的释放量,采用蛋白免疫印迹法(Western blot)检测Janus激酶2(JAK2)、信号转导和转录激活因子3(STAT3)和α7烟碱型乙酰胆碱受体(α7nAChR)蛋白水平的表达,并采用实时荧光定量聚合酶链式反应(Real-time PCR)检测JAK2、STAT3、α7nAChR编码基因(CHRNA7)、核转录因子-κB(NF-κB)mRNA表达的水平.结果:Box-Behnken设计-响应面法结果提示蛋黄卵磷脂质量分数2.3％、乙醇体积分数30％、聚山梨酯-80-蛋黄卵磷脂(2∶5)为最优制备工艺.微观表征显示,TP-CX@TESs呈类球型结构,粒径为(105.60±3.85)nm,多分散指数为0.19±0.03,Zeta电位为(-15.89±0.98)mV,雷公藤甲素、阿魏酸、藁本内酯的包封率分别为(76.88±4.40)％、(78.84±4.40)％、(65.88±0.06)％.TP-CX@TESs中雷公藤甲素、阿魏酸和藁本内酯体外释放和体外经皮渗透均符合一级动力学模型,呈现一定的缓释特性.RAW264.7细胞实验结果显示,TP-CX@TESs在雷公藤甲素和川芎提取物质量浓度分别为39.00μg·L-1和1.95 mg·L-1时,能够显著抑制LPS诱导的NO、TNF-α、IL-6的释放(P＜0.01),并显著上调STAT3、α7nAChR 蛋白的表达(P＜0.01),上调 CHRNA7 mRNA 并下调 NF-κB mRNA 的表达(P＜0.05,P＜0.01).结论:优选的 TP-CX@TESs处方工艺简单可行,制备的样品具有良好的体外释放性能、经皮渗透性及优异的体外抗炎活性,其作用机制与抑制NF-κB有关.