换一批对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体抑制钙离子引起的血管平滑肌收缩
Inhibition of Optical Isomers of p-Chlorobenzyltetrahydrober-berine on Vascular Smooth Muscle Contraction Caused by Ca2+
摘要目的:研究对氯苄基四氢小檗碱(CPU-86017)及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用.方法:以有钙、无钙液中加高钾(KCl)100 mmol·L-1或苯肾上腺素1 μmol·L-1并在无钙液中复钙引起的大鼠胸主动脉环的收缩,比较CPU-86017及其光学异构体对内钙释放及外钙内流引起的血管平滑肌收缩的抑制作用.结果:CPU-86017及其4种光学异构体均能抑制KCl引起的内钙释放,外钙内流,其中,Zh003、Zh004作用强于CPU-8601 7;Zh001、Zh002作用弱于CPU-86017.对于苯肾上腺素引起的内钙释放与外钙内流,Zh004 有明显的抑制作用,而Zh001、Zh002与Zh003作用不明显,均能抑制KCl引起的内钙释放与外钙内流.结论:与CPU-86017相比,Zh001、Zh002和Zh003对α受体阻断作用明显降低,Zh003与受体调控钙通道几乎没有作用,对电压依赖钙通道的阻断作用,Zh003 和 Zh004活性增强.
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