单羰基姜黄素类似物的结构改造及药理作用研究进展
Research Progress of Structural Modification and Pharmacological Action of Monocarbonyl Curcumin Analogues
摘要姜黄素是中药姜黄的主要活性成分,具有抗肿瘤、抗炎、抗氧化等多种药理活性.临床前研究发现,姜黄素具有体内代谢速度快、溶解度不高、生物利用度低等缺陷,因此,其临床应用受到了限制.近年来国内外科学家以姜黄素为先导化合物,设计合成了大量的单羰基姜黄素类似物,并对其药理活性进行了评价,以解决姜黄素存在的缺陷.本文从单羰基姜黄素类似物连接链的角度进行分类,分别对1,4-戊二烯-3-酮类、环酮类和查尔酮类姜黄素类似物的设计合成、活性测试和构效关系等方面进行综述,并对未来姜黄素类似物的设计合成进行展望,为开发更为高效的姜黄素类新药提供参考.
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