换一批摘要目的 建立HPLC分析方法测定大鼠血浆中抗肿瘤先导物嘌呤苯酰胺类化合物PLB-E、PLB-P的浓度并进行药动学研究.方法 采用所建立的HPLC测定分别静脉给药5、10、20 mg·kg-1(低、中、高3个剂量)的PLB-E、PLB-P后不同时间点的大鼠血浆药物浓度,利用DAS 3.3.0软件计算各化合物药动学参数.结果 PLB-E和PLB-P分别在2～120、3～60 μg·mL-1内线性关系良好(r2＞0.999);日内和日间精密度RSD均＜15％;提取回收率分别为87.48％～92.84％,88.24％～92.60％.化合物PLB-E和PLB-P分别单次静脉注射5、10、20 mg·kg-1 3个剂量后的平均Cmax分别为(20.30±2.39)、(40.63±3.40)、(63.62±7.55)mg·L-1和(13.21±1.40)、(24.87±1.33)、(32.83±0.65)mg·L-1;AUC(0-∞)分别为(104.67±48.39)、(177.42±84.11)、(194.32±91.48)mg h L-1和(106.75±54.21)、(179.90±93.59)、(253.56±126.17)mg·h·L-1;各剂量给药Tax均为0.08 h.结论 建立的HPLC经方法学验证符合生物样品测定要求,适用于PLB-E和PLB-P在大鼠血浆浓度测定及药动学研究.PLB-E和PLB-P在大鼠体内药动学过程符合二室模型,符合非线性动力学消除.
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关键词
嘌呤苯酰胺类化合物PLB-EPLB-P高效液相色谱法血药浓度药动学purine benzamidesPLB-EPLB-PHPLCplasma concentrationpharmacokinetics
分类号
R969.1（药理学）
栏目名称
DOI
10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20224269
发布时间
2024-09-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（81860610）
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