换一批黄芩素-盐酸小檗碱双药共晶的制备与评价
Preparation and Evaluation of Baicalein-Berberine Hydrochloride Dual-Drug Cocrystal
摘要目的 制备黄芩素-盐酸小檗碱共晶,并明确其体内外性质的变化.方法 采用溶剂挥发法制备黄芩素、盐酸小檗碱摩尔比1∶1的共蒸发物,利用显微镜、差示扫描量热、X-射线衍射、红外光谱等技术表征其结晶形态和潜在相互作用,测定两药的平衡溶解度、体外溶出度及大鼠口服药动学行为,并与原料药进行比较.结果 所得双药共蒸发物为橙黄色粉末,由大量长柱状结晶聚集而成,其熔点和衍射峰的变化证实了共晶形成,红外光谱提示存在氢键和π堆叠;所得共晶中黄芩素和盐酸小檗碱在纯水中的溶解度分别为原料药的3.19、1.14倍,体外溶出亦显著加快,大鼠口服后Cmax、AUC是物理混合物的1.31～1.63倍.结论 溶剂挥发法制备双药共晶简便、易行,所得共晶对难溶性药物的体内外性质均有一定改善,不仅为解决难溶性药物潜在应用不足提供了制剂新策略,也为中药活性成分的制剂创新和配伍机制研究提供了新思路.
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关键词
黄芩素盐酸小檗碱药物共晶分子间相互作用难溶性药物口服生物利用度baicaleinberberine hydrochloridepharmaceutical cocrystalintermolecular interactionspoorly soluble drugsoral bioavailability
分类号
R944（药剂学）
栏目名称
DOI
10.13748/j.cnki.issn1007-7693.20242090
发布时间
2026-01-28（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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