摘要目的: 比较国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊的人体药动学和相对生物利用度. 方法: 采用单次和多次给药的4周期双交叉设计,气相色谱-电子捕获检测法(GC-ECD) 测定22名健康男性志愿者血浆中单硝酸异山梨酯的浓度.结果:单次(25 mg)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的药动学参数分别为:Tmax为(5.7±s 0.5 ) h和(5.8±1.0) h,Cmax为(236±62) μg*L-1和 (242±62) μg*L -1,T1/ 2为(8.3±1.6) h 和 (8.4±2.1) h,AUC0-36为(3. 7±0.9) mg*h*L-1 和 (3.6±0.9) mg*h*L-1, AUC0-∞为(4.0±0.9) mg *h*L-1 和 (3.8±0.8) mg*h*L-1, 平均滞留时间MRT 为(11.5±0.8) h 和 (11.4±0.7) h.多次(25 mg, 6 d)口服国产和进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊后的稳态药动学参数分别为 : Tmax为(5.2±0.7) h 和 (5.4±0.9) h,Cmax为(314±67) μ g*L-1 和 (310±58) μg*L-1,Cmin 为(63±14) μg*L-1 和 (65±16) μg*L-1,稳态血药浓度均值Cav为(187±38) μg*L- 1 和 (183±38) μg*L-1,AUC0-36 h为(5.0±1.0) mg*h*L-1 和 (4.9±1.0) mg*h*L-1,波动度DF为(134±20) % 和 (134±18) %.单次和多次口服国产与进口单硝酸异山梨酯缓释胶囊相对生物利用度分别为(103±11) % 和 (102 ±9) %.上述单次和多次给药的药动学参数经方差分析无显著性差异(P>0.05). 结论:双单侧t检验表明2种制剂具有生物等效性.