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普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的药动学

Pharmacokinetic of propranolol resinate sustained-release suspension in Beagle dogs

摘要目的 考察普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内的缓释行为及其体内外相关性研究.方法 采用双周期交叉试验设计,6只健康Beagle犬口服市售缓释胶囊或自制缓释混悬剂后,用HPLC法测定血药浓度,计算2制剂的药动学参数,进行生物利用度比较,用不同的体外释放量对体内吸收量进行线性拟和.结果 自制缓释混悬剂的药动学参数计算结果为AUC0~24(1 031±s 63)μg·h·L-1,cmax(87±4)μg·L-1,tm(6.5±1.2)h,市售缓释胶囊的计算结果相应为AUC0~24(989±99)P4g·h·-1,cmax(85±3)μg·L-1,tmax(7.2±0.7)h,2制剂的3项药动学参数没有显著差异(P>0.05),自制缓释混悬剂对市售缓释胶囊的平均相对生物利用度为(106±9)%,以0.5 mol·L-1NaC1溶液中所得体外溶出数据与体内吸收量相关性较好(r=0.937 7).结论 普萘洛尔药物树脂缓释混悬剂在Beagle犬体内达到明显的缓释效果,与参比制剂相比具生物等效性,可用一定的体外释放条件进行体内行为的预测.

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中国新药与临床杂志

中国新药与临床杂志

2008年27卷4期

266-269页

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