普萘洛尔药物树脂渗透泵在犬体内的药动学及体内外相关性评价
Pharmacokinetics of drug resin complexes osmotic pump tablet loaded propranolol in Beagle dogs
摘要目的 对制备的普萘洛尔药物树脂渗透泵片在Beagle犬体内药动学进行研究并对体内外相关性做出评价.方法 对6条Beagle犬进行双周期双交叉实验,利用高效液相色谱法测定不同时间Beagle犬血浆中的药物浓度,用DAS 2.0统计软件计算有关药动学参数.以紫外分光光度计测定普萘洛尔树脂渗透泵控释片的体外释放浓度,Wanger-Nelson法计算体内吸收百分数,进行体内外相关性评价.结果 药物树脂渗透泵体外释放具有2 h时滞,2~14 h恒速释药,24 h累积释放90%以上.体内吸收5 h后达到最低有效浓度,普萘洛尔树脂渗透泵片与普通片主要药动学参数分别为tmax(11.0 ±s1.1)和(3.0±0.6)h;t1/2(6±4)和(3.2±0.6)h;cmax(128 ±11)和(750±55)μg·L-1;AUC0~∞(2 583 ±508)和(2 708±386)μg·L-1,且体内外相关性较好.结论 普萘洛尔树脂渗透泵片的时滞现象为时辰给药提供了可能,且血药浓度平稳,与普通片相比可较长时间保持有效血药浓度.
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