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罗格列酮钠急性毒性评价

Evaluation of the acute toxicity of sodium rosiglitazone

摘要目的:评价罗格列酮钠的急性毒性.方法:小鼠尾静脉注射或灌胃给予罗格列酮钠,用Bliss法计算LD50值.大鼠灌胃给予罗格列酮钠、马来酸罗格列酮进行最大耐受量实验,存活动物在给药后d6,用Kinetic法、溴甲酚绿法和双缩脲法,日立7020型自动生化分析仪上测定肝功的血浆生化指标.结果:小鼠尾静脉注射罗格列酮钠的半数致死剂量(LD50)值为619.2μmol·kg-1(相当于234.7mg·kg-1),雌雄鼠死亡未见明显差异.小鼠灌胃罗格列酮钠的LD50值为6 343μmol·kg-1(相当于2 404 mg·kg-1),雄性鼠死亡率略大于雌性.罗格列酮钠与马来酸罗格列酮大鼠灌胃6 343μmol·kg-1(分别相当于2 404和3 000mg·kg-1),罗格列酮钠动物死亡率为20%;马来酸罗格列酮未见动物死亡.罗格列酮钠7 916μmol·kg-1(相当于3 000mg·kg-1)组动物死亡率为45%.给药后d6,两组动物各项血浆生化指标与对照组比较,未见显著性差别.结论:罗格列酮钠与马来酸罗格列酮的急性毒性相似.

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中国新药杂志

2004年13卷12期

1292-1294页

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