换一批
换一批新一代非核苷类HIV-1逆转录酶抑制剂研究进展
Advances in the development of new generation of HIV-1 non-nucleoside reverse transcriptase inhibitors
摘要目前文献报道的非核苷类逆转录酶抑制剂(NNRTIs)共有50多类结构骨架,其中被FDA批准上市的药物只有nevirapine.delavirdine,efavirenz和etravirine 4种.由于HIV-1极易发生变异,第一代和第二代NNRTIs普遍产生耐药性,因此,抗耐药性成为新一代NNRTIs的必要条件.文中从活性较高、结构骨架多样的NNRTIs所具有的三维结构模型出发,概述了新一代NNRTIs发挥高效抗耐药性应具备的结构特点.Etravirine,rilpivirine,BILR 355 BS,GW695634,Capravirine以及部分三唑、四唑巯乙酰胺类化合物均具有这些特点,对野生型和突变型HIV-1都有很好的抑制作用.
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主题词
核苷类(Nucleosides)逆转录酶抑制剂(Reverse Transcriptase Inhibitors)研究(Research)药用制剂(Pharmaceutical Preparations)奈韦拉平(Nevirapine)
分类号
R978.7
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1003-3734.2009.03.007
发布时间
2009-04-15
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