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乳化溶剂挥发法制备重组人血管内皮抑制素缓释微球

Encapsulation of recombinant human endostatin using a W/O/O phase separation method

摘要目的:制备重组人血管内皮抑制素(恩度)缓释微球,并对微球理化性质及体外释放行为进行初步考察.方法:采用乳化溶剂挥发法(W/O/O)制备恩度载药微球;对微球载药量、粒径、突释、体外释放速率及降解行为进行考察,同时利用凝胶电泳初步评价体外释放过程中恩度的完整性.结果:增加聚乳酸-羟基乙酸嵌段共聚物(PLGA)中羟基乙酸的比例、提高PLGA浓度、降低内水相体积、提高理论载药量均增加微球载药能力;降低内水相体积、提高分散速度均减小突释.增加PLGA中羟基乙酸的比例,30 d时累积释放可增加到65%.降解实验说明释放初期微球主要以扩散方式释放恩度,释放后期主要表现为微球的降解.凝胶电泳结果表明微球制备过程对蛋白质聚集性的影响不大.结论:用PLGA作为载体材料制备微球,可以延缓恩度的释放.

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中国新药杂志

中国新药杂志

2010年19卷4期

343-347页

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