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二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108的合成

Synthesis of the DPP-Ⅳ inhibitor DBPR108

摘要目的:合成二肽基肽酶-Ⅳ抑制剂DBPR108(1).方法:以4-甲基-3-戊烯-2-酮(2)为起始原料,通过加成、氨基保护、卤仿反应、酰胺化和脱保护反应得到关键中间体3-氨基-3-甲基-1-(吡咯烷-1-基)丁烷-1-酮盐酸盐(7),然后与(2S,4S)-1-(2-氯乙酰基)4-氟吡咯烷-2-甲腈(8)发生缩合反应合成1.结果:目标产物结构经核磁共振氢谱、碳谱和质谱确证,总收率为16%,经HPLC检测产品纯度大于99.5%.结论:该合成路线条件温和,收率较高,便于操作.

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中国新药杂志

2016年25卷13期

1531-1534页

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