换一批
换一批靶向NTRK,ROS1和ALK融合阳性实体瘤选择性激酶抑制剂entrectinib的研究
Study of a selective kinase inhibitor entrectinib targeting NTRK, ROS1 and ALK fusion-positive solid tumors
摘要Entrectinib是一种口服有效靶向NTRK,ROS1和ALK致癌基因融合的小分子酪氨酸激酶抑制剂.在2项Ⅰ期临床试验中,entrectinib在初治患者颅内显示出高酪氨酸激酶抑制活性.由ROS1融合引起的肺癌中,entrectinib可长期控制疾病发展并延长无进展生存期(PFS).该抑制剂在激酶酶谱中具有选择性好、特异性强、安全性高的优点,但同时也会出现靶向原肌凝蛋白相关激酶(Trk) A/B/C抑制介导的不良反应.本文对entrectinib的药效学、药动学、临床评价和安全性进行综述.
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