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KRASG12C蛋白共价抑制剂的研究进展

Research progress of KRASG12C protein covalent inhibitors

摘要Kirsten大鼠肉瘤病毒癌基因(KRAS)编码的一种小GTP酶是多条细胞信号通路中关键的调控蛋白,其12 位甘氨酸突变为半胱氨酸(G12C)常导致细胞通路异常活化,这在肿瘤的发生发展中起着重要作用,而靶向KRASG12C蛋白的小分子共价抑制剂能够直接抑制由KRASG12C突变造成的细胞通路异常活化.本文就KRAS蛋白结构和功能及其G12C突变体的共价抑制剂的研发进展、面临的挑战及可能的解决方法进行综述,并对未来KRAS抑制剂的发展方向进行展望,旨在为该类抑制剂的研发提供有益的参考.

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分类号 R966
栏目名称 综述
DOI 10.3969/j.issn.1003-3734.2023.17.007
发布时间 2023-10-10
基金项目
国家自然科学基金
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中国新药杂志

中国新药杂志

2023年32卷17期

1732-1739页

ISTICPKUCSCDCA

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