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治疗高胆固醇血症的小干扰RNA药物英克司兰

Inclisiran:a new small interfering RNA drug for the treatment of hypercholestermia

摘要作为新型小干扰RNA(small interfering RNA,siRNA)降脂药物,英克司兰于2023年8月22日在我国获批,商品名为乐可为?,该药物直接靶向递送至肝细胞,阻断前蛋白转换酶枯草溶菌素9(proprotein convertase dubtilisin/kexin type 9,PCSK9)的合成,降低血液循环中低密度脂蛋白(low-density lipoprotein,LDL-C)的水平,从而达到降脂的疗效.该药物降脂作用高效、长效且具有良好的安全性、耐受性,唯一不良反应仅为注射部位的不良事件,轻、中度肝肾功能不全患者及老年人使用该药物时也无需调整剂量,与其他降脂疗法联合用药时效果更优.本文对其作用机制、药效学、药动学、安全性评价及临床研究等进行综述.

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中国新药杂志

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2024年33卷19期

2013-2022页

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