换一批尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1A1基因多态性与伊立替康及其脂质体的代谢和安全性关系
The relationship between UGT1A1 gene polymorphism and the metabolism and safety of irinotecan and its liposomes
摘要伊立替康是一种广泛应用于结直肠癌、肺癌、胃癌等多种癌症治疗的拓扑异构酶Ⅰ抑制剂,但其疗效和安全性受个体遗传差异的影响.伊立替康治疗常并发严重不良事件,如发热性中性粒细胞减少和腹泻.伊立替康是一种前体药物,在体内转化为活性代谢物7-乙基-10-羟基喜树碱(7-ethyl-10-hydroxycamp-tothecin,以下简称"SN-38"),SN-38 经尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶 1A1(uridine diphosphate-glucuronosyl transferase 1A1,UGT1A)代谢而失活,当编码UGT1A1 的基因发生突变、UGT1A1 活性降低时,SN-38 在体内蓄积,这与伊立替康的代谢和毒性反应密切相关.UGT1A1 可有多种突变位点,其中 UGT1A1?28 和UGT1A1?6 的遗传多样性对伊立替康的毒性影响更为显著.本文就UGT1 A1 基因多态性如何影响伊立替康及其脂质体(如Onivyde)的代谢、疗效和安全性展开综述,指导个体化治疗.
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关键词
伊立替康尿苷二磷酸葡糖醛酸转移酶1A1基因多态性代谢毒性irinotecanuridine diphosphate-glucuronosyl transferase 1A1genetic polymorphismmetabolismtoxicity
分类号
R963（药理学）
栏目名称
DOI
10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.11.014
发布时间
2025-06-26（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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