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一种用于精神分裂症的新型阿立哌唑微球长效制剂的药动学、疗效和安全性研究

Pharmacokinetics,efficacy,and safety of a novel aripiprazole microsphere-based A novel long-acting injectable microsphere formulation of aripiprazole for schizophrenia:a multicenter,randomized controlled trial

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摘要目的:与传统的微晶剂型相比,基于微球技术的阿立哌唑长效注射剂(long-acting injectable for-mulation,LAI)旨在提高生物利用度并减少总剂量.本研究旨在评估2种剂型的药动学特征和生物等效性,并评估阿立哌唑微球长效制剂对稳定期精神分裂症患者的疗效和安全性.方法:本研究为一项多中心随机开放标签临床试验,共纳入260例稳定期精神分裂症患者.受试者按2∶2∶1的比例随机分配,分别每4周注射1次微球制剂350 mg(MS 350 mg)或对照制剂400 mg(AM 400 mg)共5次注射;或每6周注射1次500 mg微球制剂(MS 500 mg)共4次注射.主要目的是评估稳态生物等效性(AUC0-d28)和血浆浓度的波动程度.采用阳性和阴性症状量表(positive and negative symptom scale,PANSS)评分评估疗效,安全性结果评估包括治疗出现的不良事件(treatment-emergent adverse events,TEAEs)和药物不良反应(adverse drug reactions,ADRs).结果:MS 350 mg制剂与AM 400 mg制剂具有生物等效性.两组在第1次注射后第12周、第20周和第24周的PANSS评分均较基线显著降低,组间无显著差异.MS 350 mg组血药浓度波动程度较低,表明其药物暴露谱更为稳定.MS 350 mg组的TEAEs(75.7％vs 54.4％)及ADRs(83.5％vs62.1％)发生率均低于AM 400 mg组.结论:微球制剂与微晶制剂具有生物等效性,可持续改善患者症状,血浆波动更小且安全性更优.这些研究结果支持微球制剂作为精神分裂症长期治疗的可行方案.

作者李安宁 ^[1] 崔一民 ^[2] 靳胜春 ^[3] 尚德为 ^[4] 郭剑雄 ^[4] 蔺华利 ^[5] 张明 ^[6] 魏波 ^[7] 万凤 ^[8] 谭云龙 ^[9] 王丽莉 ^[10] 周建初 ^[11] 刘萍 ^[12] 范莲莲 ^[12] 孙菊水 ^[13] 陈斌 ^[14] 王刚 ^[1] 学术成果认领

作者单位首都医科大学附属北京安定医院,北京 100088 ^[1] 北京大学第一医院临床药理研究所,北京 100191 ^[2] 合肥市第四人民医院,合肥 230022 ^[3] 广州医科大学附属脑科医院,广州 510370 ^[4] 西安市精神卫生中心,西安 710061 ^[5] 山东省戴庄医院,济宁 272000 ^[6] 江西省精神病医院,南昌 330029 ^[7] 深圳市康宁医院,深圳 518118 ^[8] 北京回龙观医院,北京 100096 ^[9] 天津市安定医院,天津 300222 ^[10] 重庆市第十一人民医院,重庆40030 ^[11] 德阳市人民医院,德阳 618000 ^[12] 湖州市第三人民医院,湖州 313000 ^[13] 丽珠医药集团股份有限公司,珠海 519090 ^[14]

关键词阿立哌唑微球长效注射剂药动学疗效安全性波动度 aripiprazole microsphere long-acting injectable formulation pharmacokinetics efficacy safety degree of fluctuation

分类号 R969（药理学）

栏目名称

重大新药创制专项巡礼

DOI 10.20251/j.cnki.1003-3734.2025.15.010

发布时间 2025-09-04（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）

基金项目

国家重大新药创制科技重大专项（2017ZX09201004-018）广东省珠江人才计划引进第六批创新创业团队资助项目（2016ZT06Y229）