换一批二硫戊环异硫脲类化合物的合成及其一氧化氮合酶抑制活性研究
Studies on Synthesis and iNOS Inhibitory Activity of Dithiolane Isothiourea Compounds
摘要目的：寻找抑制诱生型一氧化氮合酶(iNOS)和血小板活化因子(PAF)并能在治疗败血性休克方面优于现有药物的化合物。方法：以PAF受体拮抗剂2，4-二芳基-1，3-二硫戊环化合物为先导物，在其结构中引入有抑制iNOS活性的异硫脲基并测定目标化合物的iNOS抑制活性。结果和结论：合成了二硫戊环异硫脲类化合物(ZW1～24),其结构均经MS、1HNMR、IR及元素分析鉴定。初步药理试验表明一些化合物具有显著的iNOS抑制活性，其中ZW-6、ZW-9、ZW-19、ZW-23、ZW-24的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当，ZW-21的活性大于氨基胍。
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分类号
R914（药物基础科学）
DOI
10.3321/j.issn:1000-5048.2001.01.001
发布时间
2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（39770869）
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