换一批二硫戊环衍生物和类似物的合成及其iNOS/PAF双重抑制剂活性
Synthesis of Dithiolane Derivatives and Analogues with Dual iNOS and PAF Inhibitory Activities
摘要目的:研究双重作用的新型抗炎药物.方法:合成二硫戊环衍生物和类似物,研究这些化合物及选择性的PAF受体拮抗剂L659,989对PAF受体的结合,和对IFN-γ或LPS诱导的NO生成,以及对iNOS mRNA表达的影响.结果:合成了40个新化合物,其中19个在不同程度上抑制NO生成.选择3个活性最高的化合物(2,19,20)进行深入研究,发现它们能抑制iNOS mRNA的表达,其抑制NO生成的效力从高到低依次为:19,20,2,L659,989,其拮抗PAF受体的活性从高到低依次为:L659,989,20,2,19.L659,989对NO生成和iNOS mRNA表达无影响.受试物的PAF受体拮抗活性与iNOS抑制活性之间无简单关联.结论:二硫戊环类化合物是iNOS表达的新型调控剂,其中一些具有抑制iNOS的诱导和拮抗PAF受体的双重活性.
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关键词
NOiNOS抑制剂PAF受体拮抗剂双重作用合成活性吡啶磺酰脲类化合物的合成及其利尿和降压活性NOPAFiNOS inhibitorsPAF-receptor antagonistsDual-actingSynthesisActivity
分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1000-5048.2003.03.002
发布时间
2004-01-08（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
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