换一批二硫戊环胍类和脒类化合物的合成及其iNOSPAF双重抑制活性
Studies on Synthesis and iNOS/PAF Dual Inhibitory Activity of Dithiolane Guanidine and Amidine Compounds
摘要目的:寻找iNOS/PAF双重抑制剂.方法:以PAF受体拮抗剂2,4-二芳基-1,3-二硫戊环化合物为先导物,在其结构中引入有iNOS抑制活性的胍基和脒基,并测定目标化合物的iNOS抑制活性和PAF受体拮抗活性.结果和结论:合成了二硫戊环胍类化合物(WG1-10)和二硫戊环脒类化合物(WM1-4).初步药理试验表明,化合物WG3、4、7-9具有显著的iNOS抑制活性,其中WG8的活性与正在Ⅲ期临床研究的对照药氨基胍相当,WG3、4、9的活性大于氨基胍.化合物WG1、7、10、WM1、4具有显著的PAF受体拮抗活性.
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分类号
R914（药物基础科学）
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1000-5048.2003.04.002
发布时间
2003-09-19（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家自然科学基金（39770869）
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