换一批1-(5-叔丁基-2-苯并(口恶)唑甲基)-4-(2-取代芳氧基乙基)哌嗪的设计、合成及生物活性
Design,synthesis and biological activities of 1-(5- t -butyl-2-benzoxazolemethyl)-4-aryloxyalkyl-piperazine as α1 adrenoceptor antagonists
摘要目的:寻找新的苯并(口恶)唑类α1受体拮抗剂.方法:结合α1-受体拮抗剂的构效关系研究,以4-叔丁基-2-氨基酚和取代苯酚为原料,分别经缩合、关环、Williamson醚合成、取代、成盐等反应合成目标化合物,测定α1受体拮抗活性.结果:设计合成了12个新的目标化合物,结构经ESI-MS、1H NMR、IR及HRMS确证.初步药理活性实验表明,7个目标物pA2值大于7.00,有良好的α1受体拮抗活性.结论:5-叔丁基苯并(口恶)唑芳氧烷基哌嗪类化合物是一类新型的具有潜在价值的α1受体拮抗剂.
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医学主题词
苯(Benzene)口腔(Mouth)抗静电剂(Antistatic Agents)受体, 肾上腺素能(Receptors, Adrenergic)前列腺增生(Prostatic Hyperplasia)
分类号
TQ460.31
栏目名称
DOI
10.3321/j.issn:1000-5048.2006.02.004
发布时间
2006-05-18（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
国家科技攻关计划（2002AA2Z3118）
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