换一批
换一批二氢喹唑啉类Eg5抑制剂的设计、合成及生物活性
Design, synthesis and bio-evaluation of dihydroquinazolines as novel Eg5 inhibitors
摘要目的:设计并合成新型的Eg5抑制剂并测定其对Eg5蛋白的抑制活性.方法:利用药物设计软件,采用碎片生长的方法获得新结构的Eg5抑制剂,用化学合成的方法进行制备,通过测定Eg5蛋白水解ATP后释放出的无机磷的量,得出化合物对Eg5蛋白的抑制活性.结果与讨论:设计并合成了未见文献报道的Eg5抑制剂12个,目标化合物结构经IR、1H NMR、MS与元素分析确证.对所有目标化合物进行了Eg5的抑制活性测试,有10个化合物对Eg5的抑制活性强于阳性对照药Monastrol.
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栏目名称
论文
DOI
10.3321/j.issn:1000-5048.2007.06.002
发布时间
2008-04-09
基金项目
国家自然科学基金
教育部高等学校博士学科点专项科研基金
江苏省六大人才高峰项目
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