应激上调心肌内皮素受体和对氯苄基四氢小檗碱CPU86017及其RS异构体的干预作用
Stress-up-regulated myocardial endothelin receptors are suppressed by chlo-robenzyltetrahydroberberine CPU86017 and its RS chiral isomer
摘要目的:研究异丙肾上腺素诱导的心肌细胞中内皮素(ET)受体变化情况;研究对氯苄基四氢小檗碱CPU86017及其RS异构体对应激上调心肌内皮素受体的干预作用.方法:原代培养乳鼠心肌细胞,加入异丙肾上腺素造模,给予普萘洛尔、CPU86017及其RS异构体干预.结果:异丙肾上腺素同时诱导ET_A和ET_B上调,且ET_B比ET_A更明显.普萘洛尔、CPU86017及其RS异构进行干预后,均使ET受体异常表达改善,并呈剂量相关性.在高剂量(10 μmol/L)下,RS异构体效应较CPU86017更显著.结论:CPU86017和RS异构体的心血管效应与其抑制ET_A和ET_B过度表达有关.
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