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长春碱PCL-PEG-PCL纳米粒的制备及质量评价

Preparation and evaluation of vinblastine PCL-PEG-PCL nanoparticles

摘要目的:制备负载长春碱的PCL-PEG_(6000)-PCL纳米粒,并研究其理化性质及体外抗肿瘤活性.方法:采用开环聚合法制备PCL-PEG_(6000)-PCL三嵌段元共聚物,通过共沉淀法制备了长春碱的PCL-PEG_(6000)-PCL纳米粒,并测定其形态、粒径及多分散度、粒子产率、载药率和包封率、体外释放度,采用MTT法考察长春碱纳米粒对人白血病细胞耐药株K562/A02的细胞毒性.结果:透射电镜结果表明:得到了具有核-壳结构的球形粒子,并且纳米粒的平均粒径为(185±2.7)nm,栽药率和包封率分别为28.83%和86.52%,体外释放研究表明:长春碱从纳米粒中的释放量(9 h)达70%以上,24 h释放基本完全.负载长春碱的纳米粒对K562/A02的抑制率比同浓度下长春碱溶液组显著增加.结论:PCL-PEG-PCL纳米粒可以作为长春碱的栽体,所得粒子形状规则,包封率高,性质稳定,药物释放缓慢.长春碱经过PCL-PEG-PCL纳米粒的包裹后,对K562/A02的细胞毒性显著增强.

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中国药科大学学报

中国药科大学学报

2010年41卷1期

29-34页

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