5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸的制备及评价
Preparation and evaluation of colon adhesive pellets of 5-amino salicylic acid
摘要制备5-氨基水杨酸结肠定位黏附微丸.以CP 940和HPC为黏附性材料,挤出滚圆工艺制备载药丸芯.考察丸芯最大载药量、赋形剂以及挤出滚圆工艺对成型性的影响.采用体外黏附性实验考察两种黏附性材料的比例对黏附性的影响.制备好的黏附性丸芯采用流化床包衣,乙基纤维素作为缓释防水内层,Eudragit(R) S100作为pH敏感外层,在不同pH释放介质中进行溶出研究,评价微丸在结肠环境的释药性能.实验表明:丸芯最大载药量为70%,使用PH301作为赋形剂,CP 940与HPC质量比为1∶1时,黏附效果最佳;EC增重为16% ~ 20%,S100增重为28%时,在盐酸溶液中有良好的耐酸性,在pH 6.0磷酸盐缓冲液中5h的释放量小于10%,而在pH 7.4结肠液中迅速释放药物和发挥黏附作用.实验结果表明,5-氨基水杨结肠定位黏附微丸是一种良好的结肠定位黏附给药系统.
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