聚合物对阿德福韦酯-糖精共晶形成过程中热力学行为的影响

Effect of polymers on the formation thermodynamics of adefovir dipifoxil-saccharin cocrystal

二维码有效期 120s

摘要考察了聚合物对阿德福韦酯(AD)-糖精(SAC)共晶形成过程中热力学的影响.选择聚乙二醇、乙基纤维素、聚维酮和聚丙烯酸树脂作为代表性聚合物,通过HPLC法测定了不同温度下AD和SAC在不同聚合物乙醇溶液中的溶解度以及AD-SAC共晶在不同浓度SAC的聚合物乙醇溶液中的溶解度.通过建立数学模型,描述了聚合物及温度对AD-SAC共晶溶解度的影响;依据溶解度数据,构建了AD-SAC共晶的三元相图,预测了共晶溶解度以及共晶产率的变化.结果显示,聚合物的加入提高了共晶的溶解度,共晶的络合常数(K11)减小,溶度积(Ksp)有增大的趋势,共晶反应自由能(△G0)的绝对数值呈减小趋势,并且三元相图中不饱和溶液的单相区域以及共晶与其不饱和溶液的两相平衡区域明显增大.因此,聚合物会在不改变共晶生成反应自发性的前提下降低共晶形成速度,降低纯共晶的产率,同时拓宽了制备纯共晶所需AD与SAC溶液的浓度可选择范围.

作者刘娟 ^[1] 郑雪琴 ^[2] 程林锋 ^[2] 张莹 ^[1] 高缘 ^[2] 张建军 ^[1] 学术成果认领

作者单位中国药科大学药剂学教研室,南京,210009 ^[1] 中国药科大学中药制剂教研室,南京,210009 ^[2]

关键词共晶阿德福韦酯聚合物热力学三相图 cocrystal adefovir dipivoxil polymers thermodynamics ternary phase diagrams

主题词聚合物(Polymers)热力学(Thermodynamics)糖精(Saccharin)溶解度(Solubility)行为(Behavior)

分类号 R944

栏目名称论文

DOI 10.11665/j.issn.1000-5048.20150210

发布时间 2015-07-29

基金项目

江苏省自然科学基金资助项目 江苏高校优势学科建设工程资助项目 江苏省高校“青蓝工程”中青年学术带头人培养对象 This study was supported by the Natural Science Foundation of Jiangsu Province the Priority Academic Program