换一批
换一批2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物的合成及黄嘌呤氧化酶抑制活性
Synthesis and xanthine oxidase inhibitory activities of 2-phenyl-tetrahydrothiopyrano[4,3-d] pyrimidine derivatives
摘要以4-羟基苯甲腈为原料,经醚化、水解、酰化、加成等反应,共合成12个新型的2-苯基-四氢噻喃并嘧啶类化合物(6a ～ 6d,8a～8h),并进行抑制黄嘌呤氧化酶活性测试.结果表明:化合物8a～8h(100 μmol/L)均表现出不同程度的抑酶活性,其活性明显强于化合物6a～6d,即嘧啶环上引入羧基有利于提高抑酶活性;在化合物8a～ 8h中,以嘧啶环上异丙酸取代,苯环羟基乙醚化的8f活性最强,IC50为76.0 μmol/L.
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关键词
四氢噻喃嘧啶合成黄嘌呤氧化酶抑制剂抑制活性tetrahydrothiopyranpyrimidinesynthesisxanthine oxidase inhibitorinhibitory activities
分类号
R914
栏目名称
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.20150306
发布时间
2015-07-29
基金项目
广东省自然科学基金资助项目（S2013010012018）；
The study was supported by the Natural Science Foundation of Guangdong Province（S2013010012018）
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