换一批
换一批培氟沙星C-3羧基等排体的合成及抗肿瘤活性(Ⅷ).均三唑硫醚酮缩氨基硫脲衍生物
Synthesis and antitumor activities of fluoroquinolone C-3 isosteres (Ⅷ) : s-triazole sulfide-one thiosemicarbazone derivatives from pefloxacin
摘要以均三唑杂环作为培氟沙星C-3羧基的等排体,功能侧链-硫醚酮缩氨基硫脲为其修饰基,设计合成了12个C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲目标化合物(6a ～ 61),其结构经元素分析和光谱数据确证,评价了它们体外对SMMC-7721、L1210和HL60 3种肿瘤细胞株的抗增殖活性.初步药理学实验结果表明:目标化合物的抗肿瘤活性显著高于母体化合物1和相应中间体硫醚酮(5a ～51),尤其是苯环含羟基和氟原子的目标化合物IC50已达到微摩尔水平,与阳性对照药阿霉素的效力相当.这提示被功能基侧链修饰的唑杂环替代C-3羧基有利于提高其抗肿瘤活性.
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分类号
R914
栏目名称
论文
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.20150405
发布时间
2015-08-07
基金项目
国家自然科学基金资助项目
This study was supported by the National Natural Science Foundation of China
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