换一批C-3噻唑并均三唑取代的培氟沙星衍生物的合成及抗肿瘤活性（Ⅸ）
Synthesis and antitumor activity of C-3 thiazolo 3 2-b 1 2 4 triazole-substituted pefloxacin derivatives
摘要为寻找抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的新方法，用稠杂环核作为培氟沙星（1） C-3羧基的生物电子等排体，设计合成了12个新的噻唑并[3，2-b][1，2，4]三唑类目标化合物（6a～6l），其结构经元素分析和光谱数据确证。选择SMMC-7721、L1210和HL603种肿瘤细胞株进行体外抗增殖活性实验，结果表明目标化合物的抗肿瘤活性高于先导化合物1和相应的开环中间体硫醚酮（5a～5l），其中苯环上有羟基或氟原子取代的目标化合物对SMMC-7721肿瘤细胞显示出较强的活性。基于此，噻唑并均三唑稠杂环可作为氟喹诺酮C-3羧基的等排体用于抗肿瘤氟喹诺酮类化合物的设计。
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