换一批新型5-氨基-2-（苄基硫代）噻唑-4-甲酰胺类化合物的设计、合成及抗肿瘤活性
Design, synthesis and anti-tumor activity of novel 5-amino-2-(benzylthio) thia-zole-4-carboxamide derivatives
摘要为了寻找具有更好抗肿瘤活性的化合物，设计合成了一系列5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺衍生物。以2-氨基-2-氰基-乙酰胺为起始原料，合成了16个化合物DDO-5401~DDO-5416；目标化合物结构经IR、1 H NMR和ESI-MS确证；采用MTT法对目标化合物进行5株肿瘤细胞( HCT116、HepG2、A549、MDA-MB-231、MCF-7)体外抗肿瘤活性测定。合成的化合物对肿瘤细胞尤其是A549细胞表现出了良好的抑制活性；构效关系研究表明，苯环上连有给电子基团的化合物抑制活性要好于连有吸电子基团的化合物。化合物DDO-5413的抑制活性最强，对乳腺癌细胞MDA-MB-231和MCF-7抑制活性好于阳性对照药达沙替尼，值得进一步研究。
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关键词
5-氨基-2-(苄基硫代)噻唑-4-甲酰胺类衍生物合成抗肿瘤活性5-amino-2-( benzylthio) thiazole-4-carboxamide derivativessynthesisanti-tumor activity
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.20170103
发布时间
2017-04-01（万方平台首次上网日期，不代表论文的发表时间）
基金项目
高等学校博士学科点专项科研基金资助项目（(2013009611002)）
国家“重大新药创制”科技重大专项资助项目（(No．2013ZX09402102)）
This study was supported by the Specialized Research Fund for the Doctoral Program of Higher Education of China（(2013009611002)）
the National Science and Technology Major Project for New Drugs Development（(2013ZX09402102)）
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