5H-苯并[b]咔唑类化合物的合成与肿瘤细胞增殖抑制活性
Synthesis and antiproliferative activities of 5H-benzo[b] carbazole-6,11-diones
摘要为了发现新型选择性拓扑异构酶Ⅱ抑制剂,以偏苯酸酐和吲哚为原料,合成了16个新的5H-苯并[b]咔唑类化合物.探讨了C-9位上了不同取代基对肿瘤细胞增殖抑制活性的影响.采用磺酰罗丹明B蛋白染色法检测了16个化合物对4种肿瘤细胞(SMMC-7721、S1、HCT116和HeLa)的增殖抑制活性.结果表明,其中4个化合物对4种不同的肿瘤细胞株具有明显的增殖抑制活性.其中化合物10e对4种肿瘤细胞株的抑制作用最为显著(IC50分别为:5.06,4.50,5.29和6.32 μmol/L).
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