摘要以二苯甲酮为原料,经5步反应得到安立生坦,并优化了拆分和取代步骤.在拆分步骤中采用化学性质稳定且便于检测的L-苯甘氨酰胺作为拆分试剂,获得具有较高光学纯度的中间体.在取代反应中采用安全性较高的氢氧化钠作为强碱,适合工业生产.该工艺反应条件温和,操作简便,总收率达到31.0%,具有良好的应用前景.
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关键词
安立生坦L-苯甘氨酰胺拆分试剂肺动脉高血压合成工艺改进ambrisentanL-phenylglycinamideresolution reagentpulmonary arterial hypertensionsynthesisprocess improvement
分类号
R914.5(药物基础科学)
栏目名称
DOI
10.11665/j.issn.1000-5048.20170307
发布时间
2017-08-16(万方平台首次上网日期,不代表论文的发表时间)
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